新型噻二唑类选择性COX-2抑制剂的合成——一个新的热点

作者:苏珊娜·梅

新的,有效和选择性的COX-2抑制剂可预防炎症,已在MedChemComm在一篇新的热门文章中。

环氧合酶是产生关键炎症促进分子的酶。大多数以COX为靶点的药物都是非选择性的,并且对COX-2都有抑制作用。存在于发炎组织中,和COX-1,在正常组织中具有重要的调节功能。这可能导致胃肠道副作用,如溃疡。

位于开罗国家辐射研究和技术中心的Marwa el Gazzar博士的团队合成了塞来昔布的新衍生物,最近发现了COX-2选择性抑制剂。他们测试了它们对COX-2的影响。体外研究它们的构效关系。其中一些化合物(其中许多含有磺胺类成分)在抑制COX-2方面与塞来昔布一样有效。对COX-1没有影响。这些化合物对减轻炎症大鼠模型的足水肿也最有效。具有显著的镇痛作用——重要的是,它们是无毒的,不会引起溃疡。

设计了1,3,4-噻二唑衍生物及其对COX-2选择性位点的定位。

该小组还进行了分子对接研究,以深入了解化合物的抑制机制。这些化合物被发现与COX-2活性位点有很强的结合。使它们更有效。它们也可以进入一个仅在COX-2中发现的小袋中,与那里的特定残留物结合——这给了它们选择性。

报告化合物的有希望的结果,以及获得的机械论见解,在开发新的能够成功治疗炎症而不产生副作用的选择性药物。


阅读全文:

选择性COX-2抑制剂噻二唑衍生物的合成
FATMA ARagab海尔米岛Heiba马尔瓦GEl Gazzar,*萨哈尔M.Abou Seri瓦拉AEl Sabbagh和Reham M.埃尔哈泽克
医学博士。化学。共同体.,2016,先进文章
DOI10.1039/C6MD00367B




Susannah May是RSC期刊博客的客座网络作者。.她目前在英国皇家化学学会出版部工作,竞猜对生物学和生物医学有着浓厚的兴趣,以及它们与化学交叉点的前沿。竞猜她可以在twitter上通过@susannahcimay找到。

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医学化学寄宿学校竞猜

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由英国皇家化学学会组织竞猜

英国皇家化学学会医学化学寄宿学校专为研究生竞猜和博士后化学家设计,将于2017年6月11日至16日在拉夫堡大学举行。

现在注册!

会议将涵盖药物发现研究人员感兴趣的主题,有助于加深对现代药物发现的影响因素的理解,从最初的概念到转化科学和知识产权。竞猜成立于1981年,我们的寄宿学校培养了许多在制药行业和学术研究机构工作的世界领先的药物化学家。


2015年寄宿学校代表的反馈示例:

“这是一次非常有价值的经历,大大澄清了模糊知识的阴霾,也教会了我以前从未想过的事情。”

“主题范围广泛,讲课和辅导之间有很好的平衡。我真的很享受这一周,我肯定觉得我学到了很多。会向所有人推荐。”

如果您对活动感兴趣,请查找更多信息并在此处注册。

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Medchemcomm的前10位审阅者

为了庆祝同行评审周,围绕主题评审认可–我们想重点介绍医学化学通讯2016,因为他们对期刊的重大贡献而被编辑选中。

名字 机构
Sandeep Sundriyal博士 伦敦帝国理工学院
Abasaheb Dhawane博士 乔治亚州立大学
陆小云博士 广州市生物医药卫生研究所
Kazuya Tatani博士 Kissei制药有限公司有限公司。
李振秋博士 济南大学
马利克博士 波恩大学
徐勇博士 广州市生物医药卫生研究所,中国科学院
吴明轩博士 约翰霍普金斯医学院
伊维亚詹博士 巴斯德研究所
Oleg Tsodikov博士 肯塔基大学

我们要对这些评论以及医学化学通讯编辑和咨询委员会以及所有药物化学界继续支持该杂志,竞猜作为作者,审稿人和读者。

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2017年Medchemcomm新兴研究者演讲提名

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2017医学化学通讯新出现的调查员讲演现在开放提名。

提名将于2016年11月14日结束。

在2017年的一次会议上发言时,讲师的接受者将获得高达1000英镑的捐款。

资格
该讲座面向2007年或之后获得博士学位,并在其早期职业生涯中对药物化学做出重大贡献的候选人开放。竞猜尤其是如果他们给药物发现带来了新的想法。

如何提名
如果您想提名某人,请发送电子邮件给我们(medchemcomm-rsc@rsc.org),详细信息如下:

  • 他们的名字
  • 他们的关系
  • 至少一段解释他们的成就以及为什么你认为应该考虑他们

其他支持信息,例如他们的简历,在作出决定时非常有帮助,但不是作出提名的强制性要求。

接受自我提名,但必须由你所在机构的部门负责人或类似人员提供支持函。

选择
将根据提名时提供的信息,考虑所有合格的提名,并选出候选人的短名单。这个医学化学通讯编辑委员会将投票选出获奖者,获奖者将于2016年底公布。

以前的讲师获奖者包括:

  • Alessio Ciulli博士(邓迪大学,英国)
  • Richard Payne教授(悉尼大学,澳大利亚)
  • Patrick Gunning教授(多伦多大学,加拿大)
  • Christian Heinis教授(Cole Polytechnique F_d_rale de Lausanne,瑞士)
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PNA编码的库可以选择性地识别共价结合分子——热门文章

本文报道了一种利用PNA编码文库筛选小分子的新方法。医学化学通讯.技术,通过尼古拉斯·温辛格的团队在日内瓦大学,识别与特定蛋白质共价结合的分子。它有助于在未来找到新的有效药物。

DNA或PNA编码库正成为一种很容易筛选大量小分子的流行技术。然而,通常很难区分共价结合分子和非共价结合但具有高亲和力的分子。研究人员尤其对共价抑制剂感兴趣,因为它们永久性地使蛋白质失活,并能制造出强大的药物。例如阿司匹林和奥美拉唑。

温辛格的团队合成了两个小分子库,这些小分子库被贴上PNA“条形码”,并固定在表面上形成微阵列。用激酶溶液培养,然后清洗。该组采用了一种清洗程序,去除了与高亲和力非共价键结合的激酶,但留下了任何与分子共价结合的激酶。DNA-PNA键没有被清洗损坏,使共价结合分子和非共价结合分子易于识别和鉴别。

该方法可与下一代测序等其他技术相结合。它有望成为高效、快速发现药物的下一步。


阅读全文:

利用半胱氨酸反应部分功能化小分子库的DNA显示筛选共价抑制剂
C.ZambaldoJ.P.DaguerJ萨巴赫S.Barluenga和N.温斯辛格
医学博士。化学。共同体。二千零一十六,七,1340-1351

DNA编码库的一部分主题集合医学化学通讯.




Susannah May是RSC期刊博客的客座网络作者。.她目前在英国皇家化学学会出版部工作,竞猜对生物学和生物医学有着浓厚的兴趣,以及它们与化学交叉点的前沿。竞猜她可以在twitter上通过@susannahcimay找到。

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你的同事在Medchemcomm读什么?

下面的文章是一些阅读量最大的文章医学化学通讯 四月份的文章,2016年5月和6月。

一种治疗艰难梭菌感染的新型抗生素的发现:一个有效的学术-工业伙伴关系的故事
John Mann彼得W泰勒,柯林河Dorgan彼得博士约翰逊,弗兰西斯X.Wilson理查德·维克斯,Aaron G Dale和Stephen Neidle
多伊:10.1039/c5md00238a,评论文章

作为疫苗和潜在候选药物的多价糖缀合物
Sumati BhatiaMathias Dimde和Rainer Haag
DOI:10.1039/c4md00143e,评论文章

细菌脂质膜作为抗微生物的有效靶点,氨基糖苷类抗生素的更新和两亲性氨基糖苷类的出现的分子基础和例证
Marie Paule Mingeot Leclercq和Jean-Luc D_cout
DOI:10.1039/c5md00503e,评论文章

细菌多糖抗原表面等离子体共振的研究进展
Barbara Brogioni和Francesco Berti
多伊:10.1039/c4md00088a,评论文章

革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌对破膜抗生素的耐药机制
科菲尔湾Steinbuch和Micha Fridman
DOI:10.1039/c5md00389j,评论文章

钉合肽对细胞渗透的研究
钱楚雷蒙德E莫勒林热拉尔J。HilinskiYoung Woo Kim汤姆Grossmann约翰内斯·T·HYeh和Gregory L.维丁
DOI:10.1039/c4md00131a,简明文章

使用蛋白质化学(PCM)的多药理学建模:最新方法学发展,目标家庭的申请,以及未来的前景
Isidro Cort_s-Ciriano,Qurrat Ul Ain维涅什瓦里·萨布拉曼尼亚,埃尔克湾Lenselink奥斯卡·M·恩德斯·卢西奥,阿德里安伊泽曼Gerd WohlfahrtPeteris Prusis第二E。Malliavin热拉尔J。P.范韦斯顿和安德烈亚斯本德
DOI:10.1039/c4md00216d,评论文章

用于共价探针发现的碎片共价系留
斯特凡G凯瑟琳和亚历山大v.斯坦塞克
多伊:10.1039/c5md00518c,评论文章

无尽的阻力。没完没了的抗生素?
杰德FFisher和Shahriar Mobashery
DOI:10.1039/c5md00394F,评论文章

泛素-蛋白酶体系统抑制剂的鉴定,在不阻断蛋白酶体功能的情况下诱导多泛素化蛋白的积累。
卡罗琳·哈格伦,希特拉里卡·莫汉蒂,M_rten frykn_s,帕德雷格达西Rolf LarssonStig Linder和Linda Rickardson
多伊:10.1039/c3md00386h,简明文章

蛋白质精氨酸甲基转移酶的结构生物学和化学竞猜
Matthieu Schapira和Renato Ferreira de Freitas
DOI:10.1039/c4md00269e,评论文章

ECF309:强效,选择性和细胞渗透性mtor抑制剂
Craig Fraser尼尔·O卡拉格和阿瑟·unciti Broceta
多伊:10.1039/c5md00493d,研究文章

氨基糖苷类抗生素耐药机制综述与展望
柴可娃和克里斯汀J。拉比
DOI:10.1039/c5md00344j,评论文章

药物发现的演变:从表型到靶点,又回来
哈桑阿里
DOI:10.1039/C6MD00129G,评论文章

BRD7和BRD9溴域高效选择性抑制剂的设计与合成
邓肯AHay凯瑟琳M罗杰斯Oleg Fedorov辛西娅·塔伦特,Sarah Martin欧诺维亚蒙蒂罗苏珊娜·米勒,Stefan Knapp克里斯托弗J。斯科菲尔德和保罗E。布伦南
DOI:10.1039/c5md00152h,简明文章

目标识别和验证的无标签技术
李靖Hua Xu格雷厄姆西与Lyn H.琼斯
DOI:10.1039/C6MD00045B,评论文章

环境质谱技术检测假药
玛雅JCulzoniPrabha Dwivedi米迦勒D绿色,保罗牛顿和法昆多M。费尔南德斯
DOI:10.1039/c3md00235g,评论文章

2-[18F]对甲苯磺酸氟乙酯-一种用于构建正电子发射断层扫描用18F基放射性示踪剂的通用工具
Torsten KniessMarkus LaubePeter Brust和J_rg Steinbach
DOI:10.1039/c5md00303b,评论文章

蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂的合理设计
迪迪埃罗根
多伊:10.1039/c4md00328天,评论文章

α-溴化膦酸盐的合成及其作为磷酸盐生物异构体的应用
a.迈克尔唐尼和克里斯托弗W。开罗
DOI:10.1039/c4md00255e,评论文章

热响应氟化小分子药物:高效局部化疗的新概念
凯瑟琳M克拉维尔Patrycja Nowak Sliwinska,Emilia P_unescu和Paul J.戴森
DOI:10.1039/c5md00409h,评论文章

结核分枝杆菌海藻糖利用途径的研究
Sandeep Thanna和Steven J.苏克斯特
多伊:10.1039/c5md00376小时,评论文章

与最新发行的医学化学通讯通过加入我们的电子警报.

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2016年RSC有机部门海报研讨会

标题由F.霍夫曼·拉罗奇,有限公司。

这个最后一年有机化学博士生海报研讨会竞猜将在伯灵顿皇家化学学会举行,竞猜在伦敦,2016年12月5日星期一.

抽象提交现已打开!

摘要提交的截止日期为 2016年10月3日星期一.获取更多信息或立即提交摘要.

本次研讨会为最后一年的博士生提供了向同龄人展示研究成果的机会,领先的学者和工业化学家。它向有机化学的所有分支开放,以其最广泛的解释,并有一个传统,即成为英国和爱尔竞猜兰最具竞争力和最受欢迎的博士生有机化学研讨会。

将获得500英镑的一等奖。两个亚军奖品,以及“行业评选”奖。工业代表将根据在工业环境中的应用潜力来选择这个获胜者。

我们要感谢F。霍夫曼·拉罗奇,有限公司。以及我们的行业赞助商对这次活动的慷慨支持。

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“微生物蛋白质目标:了解和干预”会议

由英国寄生虫学会与英国化学学会联合主办竞猜

微生物蛋白质目标:理解和干预

2016年9月14日至16日,达勒姆英国

本次研讨会将汇集蛋白质结构测定方面的主要专家,生化特征和化学生物学,以探索对蛋白质功能和微生物病原体(细菌和寄生虫)抑制作用的最新理解。

一组激动人心的演讲者将介绍他们最近在该领域的工作。一些已确认的发言者是:

  • 克里斯阿贝尔剑桥大学英国
  • 杰拉尔德·斯佩思巴斯德研究所,巴黎法国
  • 埃德泰特伦敦帝国理工学院英国
  • 玛丽亚·马尔科·马丁GSK Tres Contos公司,西班牙

利用这个机会,与该领域的领导者一起展示您的工作,并提交一份摘要,以便今天进行口头或海报演示。通过RSC化学生物学接口部门和BSP的慷慨赞助,为早期职业研究人员提供助学金支持他们参加这次会议。

口头摘要截止日期刚刚延长到2016年7月15日,海报摘要在2016年8月5日.有关更多信息和注册,请访问会议网页.

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下面的文章是一些阅读量最大的文章医学化学通讯 一月份的文章,2016年2月和3月。

作为疫苗和潜在候选药物的多价糖缀合物
Sumati BhatiaMathias Dimde和Rainer Haag
DOI:10.1039/c4md00143e,评论文章

热响应氟化小分子药物:高效局部化疗的新概念
凯瑟琳M克拉维尔Patrycja Nowak Sliwinska,Emilia P_unescu和Paul J.戴森
DOI:10.1039/c5md00409h,评论文章

革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌对破膜抗生素的耐药机制
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DOI:10.1039/c5md00389j,评论文章

无尽的阻力。没完没了的抗生素?
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使用蛋白质化学(PCM)的多药理学建模:最新方法学发展,目标家庭的申请,以及未来的前景
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DOI:10.1039/c4md00216d,评论文章

细菌多糖抗原表面等离子体共振的研究进展
Barbara Brogioni和Francesco Berti
DOI:10.1039/c4md00088a,评论文章

钉合肽对细胞渗透的研究
钱楚雷蒙德E莫勒林热拉尔J。HilinskiYoung Woo Kim汤姆Grossmann约翰内斯·T·HYeh和Gregory L.维丁
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蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂的合理设计
迪迪埃罗根
DOI:10.1039/c4md00328d,评论文章

泛素-蛋白酶体系统抑制剂的鉴定,在不阻断蛋白酶体功能的情况下诱导多泛素化蛋白的积累。
卡罗琳·哈格伦,希特拉里卡·莫汉蒂,M_rten frykn_s,帕德雷格达西Rolf LarssonStig Linder和Linda Rickardson
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氨基糖苷类抗生素耐药机制综述与展望
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Alessio Ciulli博士赢得2016年新兴研究者讲座

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Alessio Ciulli博士,2016年Medchemcomm新兴研究者演讲获得者祝贺你邓迪大学的Alessio Ciulli博士,英国2016年的接受者医学化学通讯新兴研究者讲师。

一年一度医学化学通讯新兴的研究者讲师是给一个研究者谁在其职业生涯的早期对药物化学研究作出了重大贡献。竞猜

编委会选择阿莱西奥·齐乌利博士作为今年的获奖者,他的工作是用优雅的化学处理重要的生物学;竞猜开发新的化学工具来帮助我们理解bet-溴域蛋白质,并提供了解蛋白质-蛋白质相互作用的开创性实例,作为发现新疗法的基础。

当得知他赢了Ciulli博士说,

今年被选为Medchemcomm新兴研究者讲师,我感到非常荣幸。有幸加入这一杰出的前获奖者名单。这是对我所在小组的许多学生和博士后出色工作的认可,他们在过去几年中为我们的发现做出了重要贡献。我很高兴有机会在今年晚些时候的一次会议上介绍我们的一些最新成果。."

阿莱西奥将在今年的演讲会上演讲。曼彻斯特医学化学国际研讨会竞猜. 现在注册。

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