“热门文章”类别的存档

你的同事在Medchemcomm读什么?

下面的文章是一些阅读量最大的文章医学化学通讯四月份的文章,2017年5月和6月。

评论文章:

作为疫苗和潜在候选药物的多价糖缀合物
Sumati BhatiaMathias Dimde和Rainer Haag
doi:10.1039/c4md00143e

细菌多糖抗原表面等离子体共振的研究进展
Barbara Brogioni和Francesco Berti
doi:10.1039/c4md00088a

抗菌剂合理设计与优化研究进展
杰西A琼斯,克里斯托弗G处女座,Giuseppe Gumina和Kirk E.赫文纳
doi:10.1039/c6md00232c

使用蛋白质化学(PCM)的多药理学建模:最新方法学发展,目标家庭的申请,以及未来的前景
Isidro Cort_s-Ciriano,Qurrat Ul Ain维涅什瓦里·萨布拉曼尼亚,埃尔克湾Lenselink奥斯卡·M·恩德斯·卢西奥,阿德里安伊泽曼Gerd WohlfahrtPeteris Prusis第二E。马尔利亚文,杰拉德J.P.范韦斯顿和安德烈亚斯本德
doi:10.1039/c4md00216d

蛋白质-配体(un)结合动力学是在实验和模型交叉点发现药物的新范例
MBernettia.卡瓦利和L。莫利卡
doi:10.1039/c6md00581K

蛋白质精氨酸甲基转移酶的结构生物学和化学竞猜
Matthieu Schapira和Renato Ferreira de Freitas
doi:10.1039/c4md00269e

小分子介导蛋白敲除作为药物发现的新途径
克里斯托弗·P·PTinworth汉娜·利什高和伊恩·丘吉尔
doi:10.1039/c6md00347h

BET家族外溴域的化学探针和抑制剂
摩西·穆斯塔基姆,彼得克K克拉克,邓肯AHay戴伦J。狄克逊和保罗E。布伦南
doi:10.1039/c6md00373g

两亲性设计纳米载体控制释放:从药物传递到诊断
Malinda Salim小川弘,Akihiko Sugimura和Rauzah Hashim
doi:10.1039/c4md00085d

二-[十八f]甲磺酸氟乙酯-一种用于建筑的通用工具十八正电子发射断层扫描用F基放射性示踪剂
Torsten KniessMarkus LaubePeter Brust和J_rg Steinbach
doi:10.1039/c5md00303b

许多圆形和无铅细菌素的结构特征与皂苷和类皂苷肽相似。
KMTowle和J.C.吠陀
doi:10.1039/c6md00607h

细菌脂质膜作为抗微生物的有效靶点,氨基糖苷类抗生素的更新和两亲性氨基糖苷类的出现的分子基础和例证
Marie Paule Mingeot Leclercq和Jean-Luc D_cout
doi:10.1039/c5md00503e

研究文章:

钉合肽对细胞渗透的研究
钱楚雷蒙德E.莫勒林杰拉德J.HilinskiYoung Woo Kim汤姆Grossmann约翰内斯T.-H.Yeh和Gregory L.维丁
doi:10.1039/c4md00131a

基于苯二氮卓和吡唑嘧啶支架的DNA编码文库的设计与合成
M克利卡·科皮埃,O布根,K荣格,S.OnsteinS.BrandhermTKalliokoski和A.布伦施维格
doi:10.1039/c6md00243a

结构保存下蛋白质表面聚乙二醇化方法制备稳定的纳米颗粒
Lydia Radi马提亚斯·法赫,Mirko Montigny埃琳娜·伯杰·尼科莱蒂,Wolfgang Tremel和Peter R.维希
doi:10.1039/c5md00475f

咪唑[1,2]的鉴定-]哒嗪tyk2假激酶配体作为tyk2信号传导的有效和选择性变构抑制剂
R.莫斯林D.加德纳J.Santella是的。张J.五.德乔亚C.线路接口单元,J.林,J.S.TokarskiJ.StrnadD.PedicordJ.陈是的。布莱特a.Zupa FernandezL.程H.太阳C.乔杜里C.黄,C.达里安佐J.S.麻袋,J.KMuckelbauerC.青稞酒,J.TredupD.解N.阿兰尼巴,J.R.BurkeP.H.卡特和D.S.韦恩斯坦
doi:10.1039/c6md00560h

探索肽类抗菌活性与毒性的关系
H.L.螺栓,G.a.爱格曼,C.a.B.JahodaR.N.ZuckermannG.J.Sharples与SL.COBB公司
doi:10.1039/c6md00648e

诺曼纽亚服务提供商。ATCC 55076含有迄今为止最大的放线菌染色体和kistamicin生物合成基因簇。
Behnam Nazari克拉丽莎C.Forneris马库斯岛吉普森皎月,凯尔西河Schrama和Mohammad R.塞耶萨亚姆道斯特
doi:10.1039/c6md00637j

基于结构的G蛋白偶联组胺H类片段配体的虚拟筛选受体
激活P.Istyastono艾伯特J.Kooistra亨利FVischer玛蒂安·奎杰,Luc RoumenSaskia Nijmeijer,罗吉尔A斯米茨伊万JP.de EschRob Leurs和Chris de Graaf
doi:10.1039/c5md00022j

人溶酶体酸脂肪酶抑制剂拉利斯塔损伤结核分枝杆菌靶向细菌水解酶生长
J.莱曼J.沃马茨卡K埃瑟MNodwellK科尔比P.R,美国。普罗策,N.瑞玲和Sa.西贝尔
doi:10.1039/c6md00231e

BRD7和BRD9溴域高效选择性抑制剂的设计与合成
邓肯AHay凯瑟琳M。罗杰斯奥列格费多洛夫,辛西娅·塔伦特,莎拉·马丁,欧诺维亚蒙特罗,苏珊娜·米勒,斯蒂芬·克纳普,克里斯托弗J。斯科菲尔德和保罗E。布伦南
doi:10.1039/c5md00152h

焓-熵补偿的基本观点
乌尔夫·赖德
doi:10.1039/c4md00057a

优化基于三唑吡啶的组蛋白脱甲基酶抑制剂可产生一种有效且选择性的kdm2a(fbxl11)抑制剂。
凯瑟琳S英格兰,Anthony Tumber托比亚斯·克罗杰,朱塞佩·斯科扎法瓦,斯坦利SNG,米歇尔·丹尼尔,亚历山德拉·西考夫斯卡,卡宁车,弗兰克·冯·德尔夫,尼古拉ABurgess BrownAkane Kawamura克里斯托弗J。斯科菲尔德和保罗E。布伦南
doi:10.1039/c4md00291a

从相关的开放数据到分子相互作用:研究人类血清素和多巴胺转运体配体的选择性趋势
芭芭拉·兹德拉齐,Eva HellsbergMichael Viereck和Gerhard F.埃克尔
doi:10.1039/c6md00207b

与最新发行的医学化学通讯和我们一起电子告警

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新型噻二唑类选择性COX-2抑制剂的合成——一个新的热点

新的,有效和选择性的COX-2抑制剂可预防炎症,已在MedChemComm在一篇新的热门文章中。

环氧合酶是产生关键炎症促进分子的酶。大多数以COX为靶点的药物都是非选择性的,并且对COX-2都有抑制作用。存在于发炎组织中,和COX-1,在正常组织中具有重要的调节功能。这可能导致胃肠道副作用,如溃疡。

位于开罗国家辐射研究和技术中心的Marwa el Gazzar博士的团队合成了塞来昔布的新衍生物,最近发现了COX-2选择性抑制剂。他们测试了它们对COX-2的影响。体外研究它们的构效关系。其中一些化合物(其中许多含有磺胺类成分)在抑制COX-2方面与塞来昔布一样有效。对COX-1没有影响。这些化合物对减轻炎症大鼠模型的足水肿也最有效。具有显著的镇痛作用——重要的是,它们是无毒的,不会引起溃疡。

设计了1,3,4-噻二唑衍生物及其对COX-2选择性位点的定位。

该小组还进行了分子对接研究,以深入了解化合物的抑制机制。这些化合物被发现与COX-2活性位点有很强的结合。使它们更有效。它们也可以进入一个仅在COX-2中发现的小袋中,与那里的特定残留物结合——这给了它们选择性。

报告化合物的有希望的结果,以及获得的机械论见解,在开发新的能够成功治疗炎症而不产生副作用的选择性药物。


阅读全文:

选择性COX-2抑制剂噻二唑衍生物的合成
法塔玛A.拉加布,海尔米岛黑坝,马尔瓦GEl Gazzar,*萨哈尔M.Abou Seri瓦拉A.El Sabbagh和Reham M.埃尔哈泽克
医学博士。化学。共同体.,2016,先进文章
内政部10.1039/C6MD00367B




Susannah May是RSC期刊博客的客座网络作者。.她目前在英国皇家化学学会出版部工作,竞猜对生物学和生物医学有着浓厚的兴趣,以及它们与化学交叉点的前沿。竞猜她可以在twitter上通过@susannahcimay找到。

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PNA编码的库可以选择性地识别共价结合分子——热门文章

本文报道了一种利用PNA编码文库筛选小分子的新方法。医学化学通讯.技术,通过尼古拉斯·温辛格的团队在日内瓦大学,识别与特定蛋白质共价结合的分子。它有助于在未来找到新的有效药物。

DNA或PNA编码库正成为一种很容易筛选大量小分子的流行技术。然而,通常很难区分共价结合分子和非共价结合但具有高亲和力的分子。研究人员尤其对共价抑制剂感兴趣,因为它们永久性地使蛋白质失活,并能制造出强大的药物。例如阿司匹林和奥美拉唑。

温辛格的团队合成了两个小分子库,这些小分子库被贴上PNA“条形码”,并固定在表面上形成微阵列。用激酶溶液培养,然后清洗。该组采用了一种清洗程序,去除了与高亲和力非共价键结合的激酶,但留下了任何与分子共价结合的激酶。DNA-PNA键没有被清洗损坏,使共价结合分子和非共价结合分子易于识别和鉴别。

该方法可与下一代测序等其他技术相结合。它有望成为高效、快速发现药物的下一步。


阅读全文:

利用半胱氨酸反应部分功能化小分子库的DNA显示筛选共价抑制剂
C.ZambaldoJ.-P.公司DaguerJ.萨巴赫S.Barluenga和N.温辛格
医学博士。化学。共同体。二千零一十六,7,1340-1351年

DNA编码库的一部分主题集合医学化学通讯.




Susannah May是RSC期刊博客的客座网络作者。.她目前在英国皇家化学学会出版部工作,竞猜对生物学和生物医学有着浓厚的兴趣,以及它们与化学交叉点的前沿。竞猜她可以在twitter上通过@susannahcimay找到。

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最新热门的Medchemcomm文章

以下Medchemcomm文章均由文章的审阅者重新推荐为特别有趣或特别重要的研究。在2014年12月12日之前,这些都是免费的。它们出现在列表中的顺序没有特殊意义或排名。

咪唑衍生物具有诱导细胞凋亡和细胞衰老的抗癌潜力。
冈瓦拉姆诉M沙玛,Adepu RameshAshita Singh美食家斯里坎特,万古多雅兰,迪维娅·杜斯卡拉,Jung Ho Jun拉梅什·乌曼尼和桑杰·V.马尔霍特拉
doi:10.1039/c4md00277f,简明文章

C4MD00277F型


优化基于三唑吡啶的组蛋白脱甲基酶抑制剂可产生一种有效且选择性的kdm2a(fbxl11)抑制剂。
凯瑟琳S英格兰,Anthony Tumber托比亚斯·克罗杰,朱塞佩·斯科扎法瓦,斯坦利SNG,米歇尔·丹尼尔,亚历山德拉·西考夫斯卡,卡宁车,弗兰克·冯·德尔夫,尼古拉ABurgess BrownAkane Kawamura克里斯托弗J。斯科菲尔德和保罗E。布伦南
doi:10.1039/c4md00291a,简明文章
来自主题收藏表观遗传学

C4D09001A


N-β-D-吡喃葡萄糖基-1,2,4-三唑烷酰胺作为糖原磷酸化酶抑制剂的计算促合成及酶动力学评价
吉达·贝古,Gergely VargaTibor Docsa帕尔Gergely约瑟夫M海因斯L_sz l_juh_sz和L_sz l_soms_k
doi:10.1039/c4md00335g,简明文章

C4D900335G


一系列芳基三唑类萤火虫荧光素酶抑制剂的合成及生物学评价
白海秀,彭竹文晓戊李靖赵马,张伟,闫娜成杜璐佩、李民勇
doi:10.1039/c4md00368c,简明文章

c4md00368c总成


蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂的合理设计
迪迪埃罗根
doi:10.1039/c4md00328d,评论文章

C4D900324D遗传算法

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最新热门的Medchemcomm文章

以下是热门文章,由文章的审阅者重新提出。这些都是做的自由存取10月24日之前:

基于结构的低致药性ATAD2溴域片段鉴定方法
阿皮拉特·柴夸德,安得烈M彼得罗斯奥列格费多洛夫,徐静、克纳普
医学博士。化学。Commun.,doi:10.1039/c4md00237g,简明文章
来自主题收藏表观遗传学


金化合物作为水通道蛋白抑制剂:治疗和成像的新机会
安德里亚·德·阿尔梅达,Gra_a Soveral和Angela Casini
医学博士。化学。Commun.,doi:10.1039/c4md00265b,评论文章


一种新型表面涂层纳米载体,可有效地将喜树碱封装并输送到细胞中。
Rie Wakabayashi,石山龙太郎,Noriho Kamiya和Masahiro Goto
医学博士。化学。Commun.,doi:10.1039/c4md00179f,简明文章
来自主题收藏 为庆祝新凯70岁生日


肽-HIV融合抑制剂:修饰和接合
刘威简俊覃穆罕默德雷扎·穆罕默德扎德·梅里亚尔,滕志平、曾毅
医学博士。化学。Commun.,2014,先进文章
doi:10.1039/c4md00214h,评论文章


3,5-二氨基-1,2,4-三唑作为一种新型强效支架,可逆LSD1(KDM1A)抑制剂
克雷格J。Kutz史蒂文L。霍尔舒泽,伊桑A骨髓和帕特里克M。沃斯特
医学博士。化学。Commun.,2014,先进文章
doi:10.1039/c4md00283k,简明文章
来自主题收藏 表观遗传学

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最新热门的Medchemcomm文章

查看以下热门文章,这些是做的自由存取在有限的时间内:

人O-glcnacase对二嗪类修饰O-glcnac的识别
安德里亚·C。罗德里格斯和詹妮弗J。科勒
医学博士。化学。共同体.,2014,51227~1234
内政部:10.1039/c4md00164h

人O-glcnacase对二嗪类修饰O-glcnac的识别

自由存取至2014年8月21日


乙酰赖氨酸模拟物对bet-溴域抑制作用的评价
菲利浦·P·PSharp让-马克·加尼尔,戴维CS.黄和克里斯托弗J。烧伤
医学博士。化学。共同体.,2014,先进文章
内政部:10.1039/c4md00182f

乙酰赖氨酸模拟物对bet-溴域抑制作用的评价

自由存取至2014年8月21日


超底物类似物:糖基转移酶的新抑制剂化学类型
Lauren Tedaldi和Gerd K.瓦格纳
医学博士。化学。共同体.,2014,51106-1125年
内政部:10.1039/c4md00086b

超底物类似物:糖基转移酶的新抑制剂化学类型

自由存取至2014年8月21日

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三月份的一些热门Medchemcomm文章

新型抗肿瘤武装抗体治疗
基督教赫斯达里奥·威尼茨和达里奥·内里
医学博士。化学。共同体.,2014,,408~431
内政部:10.1039/c3md00360d

新型抗肿瘤武装抗体治疗

4月25日前免费使用


基于模块化4-氨基哌啶支架的半胱氨酸反应性化学探针
沙利斯M库弗蒂埃和埃兰西
医学博士。化学。共同体.,2014,5358~362
内政部:10.1039/c3md00289f

基于模块化4-氨基哌啶支架的半胱氨酸反应性化学探针

4月25日前免费使用

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11月热门Medchemcomm文章

设计,合成,和初步的离体体内阳离子磁共振造影剂在兔关节软骨成像中的应用评价
高桥伊利,田田和弘,Akihiko ShiinoMitsuhiko Kubo盛川Shigehiro,乌鲁希亚玛,Shuji AonumaTakahide Kimura,因纽布希,Toshitaka Oohashi和Naoki Komatsu
医学博士。化学。共同体.,2013年,内政部:10.1039/c3md00229b

自由存取直到12月13日

设计,合成,阳离子磁共振造影剂对兔关节软骨成像的体内外评价


SREBP激活的小分子抑制剂-代谢紊乱新治疗的潜力
渡边和杉木
医学博士。化学。共同体.,2013年,内政部:10.1039/c3md00177f

自由存取直到12月13日

SREBP激活的小分子抑制剂-代谢紊乱新治疗的潜力


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热点:安全相关药物消耗模型的关键评估

在这个热门的观点中,哈塞尔格林和阿斯利康研发部的同事反思近年来困扰医药行业的严峻危机,增加的研发预算没有转化为新的有价值的产品。本文综述了临床前毒性预测和分析中涉及的方面和实用性。作者对药物化学中常用的指南/规则进行了检查,目的是减少毒性,想知道是否存在安全责任化合物和“干净”化合物之间的简单区别。竞猜最重要的是,它们反映了将这些指导方针应用于化合物进入临床阶段甚至进一步并成为批准药物的影响。

与安全相关的药物消耗建模的关键评估

与安全相关的药物消耗建模的关键评估
Daniel MuthasScott Boyer和Catrin Hasselgren
多伊:10.1039/c3md00072a

自由存取4周

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药物发现:关于药物多药医学起源的综述

“许多药物的能力,通常是无意的,与多种蛋白质相互作用通常被称为多药理学。这会是早期蛋白质进化的化学特征吗?霍尔迪梅斯特斯.

在本文中,Xavier Jalencas和霍尔迪梅斯特斯(化学基因组学实验室,德尔马研究院医院巴塞罗那)探索药物多药医学的起源,并提供大多数药物为什么会击中多个目标的线索。包括化学成分(包括药物本身的分子性质和片段组成)和多药理学的生物学来源(描述靶系统发育和结合位点相似性)。本文还提供了多药理学对药物发现的一些直接关键意义,当质疑这种多目标能力是否可能来自适应机制时…

踏上这段迷人的旅程,阅读全面审查今天!

论药物多药医学的起源
Xavier Jalencas和Jordi Mestres
医学博士。化学。共同体,2013年,先进文章
内政部10.1039/c2md20242e

这篇文章是医学化学通讯新人才主题问题

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