“封面文章”类别的存档

甲基化碳环作为一种核糖酶修饰在Medchemcomm的G蛋白偶联受体配体中的作用,问题4

G蛋白偶联嘌呤和嘧啶受体配体中的一个核糖修饰的甲烷碳环

欢迎使用医学化学通讯 第4期,2013年你说什么?

本月特色节目医学化学通讯封面是Dilip K.公司托什肯尼思雅各布森在贝塞斯达的国立卫生研究院,美国:

G蛋白偶联嘌呤和嘧啶受体配体中一种核糖修饰的甲烷碳环:合成方法
Dilip K.公司Tosh和Kenneth A.雅各布森
多伊:10.1039/c2md20348k

自由存取6周

这项工作最近在我们的博客上得到了强调-为什么不在这里阅读全文呢?

在这个问题上,阅读评论文章代谢引导药物设计通过阿米特S.卡尔古特卡等。在辉瑞全球研发中心,还有更多!

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Medchemcomm第2期以海藻糖衍生物作为亨廷顿氏病潜在治疗剂

欢迎来到本博客,浏览本月发行的医学化学通讯.

血脑屏障透海藻糖衍生物作为亨廷顿病潜在治疗剂的制备与评价本期杂志封面上的这张令人印象深刻的图片突出了作者所做的工作。京泰基姆宋基忠 .基姆,钟.发现了血脑屏障的渗透衍生物海藻糖可以防止多聚体在转染细胞中聚集。在转基因小鼠模型中,这种衍生物也被发现可以延长寿命和改善运动功能。

BBB透性海藻糖衍生物作为亨廷顿病潜在治疗药物的制备与评价
郑坤,我,Sangjune Kim年轻的洪贞,Wanil KimDohyun Lee李先生,小泰昌,金桂台、宋基忠
DOI:10.1039/c2md20112g

免费阅读整篇文章6周!


在这一点上,还有一个问题:

1,4-三唑连接的扎那米韦二聚体作为甲型和乙型流感高效抑制剂的合成
本杰明HFraserK.贝瑞·夏普利斯.

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突出医学化学新人才的主题议题现已出版竞猜

欢迎来到第一期医学化学通讯2013.与我们一起回顾去年取得的成就,并通过阅读我们的新年社论.

这不仅是新的一年的第一期,也是我们新的人才主题问题。在这里,我们展示了明天的一些领导者在该领域进行的研究的力量,他们有36篇高质量的文章。

这张惊艳的封面(右)突出了承步公园的作品。.世卫组织从基于表型的生存能力分析和假设驱动的反褶积中发现了一种新的异联芳基吡唑并吡啶骨架作为选择性FLT3抑制剂。

从表型细胞活力谱中发现一种高度选择性的flt3激酶抑制剂
Sanghee LeeAla Jo和Seung Bum公园
doi:10.1039/c2md20169k

星星,到处都是星星,我们现在谈论的不仅仅是这期杂志中的新星,还有斯蒂芬P.的封面(左图)。安德鲁斯和本杰明·泰汉。Andrews&Tehan回顾了利用G蛋白偶联受体(gpcrs)的结构药物设计的第一个例子,这归功于Star®蛋白(稳定的gpcrs)。以及这是如何使人们能够确定治疗帕金森病的临床前候选者的。

稳定G蛋白偶联受体在结构药物设计中的应用——以腺苷A为例2A受体

史蒂芬·P·P安德鲁斯和本杰明·泰汉
doi:10.1039/c2md20164j

通过访问我们的日记主页.

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Medchemcomm第12期:具有大环化效率和经皮胰岛素传递

欢迎使用问题12医学化学通讯,2012年最后一个。这个月我们有10篇简明的文章和1篇评论供你阅读。

在前盖上:

这是我们收集的评论吗?小分子和生物制品之间的空间通过詹姆斯C。柯林斯基思杰姆斯.柯林斯和詹姆斯介绍了过去三年发表的一篇关于大环化反应的评论性分析,在此基础上提出了“大环化效率指数,Emac’,这将使社区能够确定大环化反应的真正效率。

EMAC——评价大环化效率的比较指标
詹姆斯C。柯林斯和基思·詹姆斯
doi:10.1039/c2md20176c

在内盖上:

这篇来自Masahiro Goto和同事的简明文章,他们提出了他们的研究,以发展一个独特的,通过皮肤,基于固体在油中的纳米分散体的蛋白质输送系统,利用基于油的蛋白质载体。

利用富含精氨酸肽增强的固体油中纳米分散体经皮传递胰岛素
Yoshiro Tahara,肖塔本田Noriho Kamiya和Masahiro Goto
doi:10.1039/c2md20059g

记住,这两篇文章在接下来的6周内都是免费的!

把手拿开2012年最后一期今天。

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本月Medchemcomm封面上的Tamigold和Tubulin聚合抑制剂

威科姆医学化学通讯 第11期,2012年

在本期的封面上医学化学通讯是工作汉斯·斯特里彻以及报告了两种金纳米粒子强选择性结合的同事,用奥司他韦(又名tamiflutm)药典装饰,对野生型和耐药型流感病毒株。斯特里赫等。描述这些粒子如何与病毒神经氨酸酶而不是血凝素相互作用,并可作为新型流感病毒传感器的有利位置。

“tamigold”:磷-奥司他韦稳定的金纳米粒,作为针对神经氨酸酶(而不是血凝素)的流感治疗和诊断的基础。
Mathew Stanley尼古拉斯牛,约翰·麦考利,斯蒂芬R。马丁,Abdul Rashid罗伯特A字段,贝诺伊特·卡宾和汉斯·伯格·斯特里彻
多伊:10.1039/c2md20034a

内前盖通过艾哈迈德·卡马尔 等。(印度化学技术研究所,海得拉巴)世卫组织合成了一系列新的基于四唑的异恶唑啉类化合物,作为微管蛋白聚合抑制剂具有良好的活性,可用于治疗癌症。

四唑-异恶唑啉杂化物的合成
艾哈迈德·卡马尔,A.ViswanathMJanaki RamaiahJ.N.S.R.C.Murty法辛·苏丹娜,G.Ramakrishna杰基河TamboliS.N.C.五.L.Pushpavalli达纳贾亚帕尔,Chandan Kishor安东尼·阿德拉加塔和马尼卡·帕尔·巴德拉
多伊:10.1039/c2md20085f

享受免费访问接下来6周的两篇文章

在这个问题上,为什么不阅读以下2篇评论文章:

以磷酸肌醇3-激酶为靶点的小分子
彭武、胡永洲
医学博士。化学。共同体.,2012年,三,1337-1355年
多伊:10.1039/c2md20044a

作为抗癌剂的二芳基醚衍生物——综述
佛罗伦萨·贝多斯·贝尔瓦尔,Anne Rouch科琳娜·瓦努奇·巴库和米歇尔·巴尔塔斯
医学博士。化学。共同体。,2012年,三,1356-1372年
多伊:10.1039/c2md20199b

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Medchemcomm第10期现已上线

本月发行的医学化学通讯有礼貌尼尔·瓦斯德夫和同事们。瓦斯德夫.目前的工作旨在开发基于羟基喹啉螯合剂的PET放射性示踪剂,并评价其检测淀粉样斑块的潜力通过转基因啮齿动物模型的影像学研究。

阿尔茨海默病转基因小鼠模型中[18F]2-氟喹啉-8-醇([18F]CABS13)的合成及PET成像研究

尼尔·瓦斯德夫.
内政部:10.1039/c2md20075a

内封面突出了安德烈·R.施米策以及报告咪唑盐固有的影响盐的电离层活性的因素的同事,允许它们作为合成离子转运子。

咪唑基合成转运体的阴离子结构-活性关系
克劳德·罗斯尼·埃利,Mathieu Charbonneau和Andreea R.施米策
内政部:10.1039/c2md20107k


在接下来的6周内免费下载这两篇文章。




在这个问题中,这篇热门文章来自詹姆斯S。斯科特:

一系列酸性11β-羟甾类脱氢酶1型(11β-hsd1)抑制剂中酰基葡萄糖醛酸化的减少:AZD6925的发现

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Medchemcomm第9版现已推出

Medchemcomm的第9期已经到来……今天读你说什么?

前盖

口服药物的目的是开辟新的肽/蛋白治疗领域,与需要注射的清除相关。口服肽/蛋白质面临的主要问题是胃肠道中的水解/蛋白水解和消化道中肽/蛋白质的低吸收机制。罗伯特P.多伊尔 .有兴趣使用维生素B12饮食摄取途径来解决这些障碍。本文中,Doyle等人报告合成,新B的纯化和表征12个-胰岛素偶联物附着在B之间12个核糖羟基和胰岛素PHEB1

维生素B12结合对胰岛素生物活性影响的分子动力学及体内口服研究
苏珊·克拉迪·詹姆斯,达米安G阿利斯,蒂莫西JFairchild和Robert P.多伊尔

内盖

阿霉素(DOX)是一种广泛应用于多种癌症的化疗药物。但由于其全身毒性,其临床价值有限。目前,减少DOX剂量相关毒性缺陷的最佳方法之一是将药物封装在各种药物输送系统中。在本文中来自彭世奇并设计了一种新型的DOX自配位和配位控制靶向药物载体。

自络合和络合控制靶癌治疗
李立明朝李文豪,于继望张诸葛,冉安和彭世奇

也在这个问题上

评论来自詹姆斯C。骑士弗兰克河维斯特,来自阿尔伯塔大学,这旨在全面概述CXCR4靶向成像探头在核成像(正电子发射断层扫描/单光子发射计算机断层扫描)和光学成像中的应用。

针对CXCR4趋化因子受体的核(PET/SPECT)和光学成像探针

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Medchemcomm以天然产品为主题的期刊现已在线发布。

第8版医学化学通讯已经到了,这是一个以天然产品为主题的问题充满了:九个评论优雅地总结了合成,生物合成,抑制特性和目标,以及天然产物的生物功能,以及新的生物信息学鉴定方法;和十四篇简明文章描述自然产品领域的一些最新发现。


这一问题的内封面上有这样一篇简明文章的例子:

螺内酯甲醚类似物的合成及抗幽门螺杆菌活性
伊瓦洛迪米特洛夫,丹尼尔·P·PFurkert约翰DFraser菲奥娜J。拉德克利夫奥兰芬奇和玛格丽特A。布林布尔
doi:10.1039/c2md00314g

现在查看整个主题问题点击这里…


A非常感谢你一定要去找客座编辑。克里斯托弗·沃尔什教授(哈佛大学)&Sylvie Garneau Tsodikova博士(密歇根大学)为了所有人的辛勤工作,以及所有为这个问题做出贡献的人。

最后,下面是阿曼达J.的一个封面建议。休斯.,我们很喜欢,但不幸的是,我们无法在封面上使用,所以我们想在这里和你分享。

用聚酮合酶模块和硫酯酶半制备多种三酮类化合物的生物催化
阿曼达J。休斯约书亚FDetrich和Adrian T.基廷格粘土
doi:10.1039/c2md20013a

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今天就来看看Medchemcomm第7期!

这个引人注目的封面带来了帕特里克T。喷补和同事一起走在第7期.

在这篇简明的文章中,喷补.讨论了一类新的基于双协调复数的SH2域模拟方法的设计与合成。此外,喷补.识别几种选择性结合到靶位磷酸肽的铅化合物通过细胞中sh2结构域所采用的同样的二价结合机制。

访问此文章免费6周你说什么?

SRC同源2域蛋白质组学:开发磷肽选择性受体
乔尔A沉闷,史蒂文·伯格,马祖奇先生,双都优生,保罗·艾尔斯,克劳迪C。Gradinaru和Patrick T.喷补

本期还包括以下两个评论:

磷酸盐在药物化学和化学生物学中的应用竞猜
托马斯S埃利奥特,艾恩·斯洛维,叶玉林和J。康威

M1毒蕈碱-乙酰胆碱受体变构调节剂作为治疗阿尔茨海默病的潜在治疗机会
迈克尔·德克尔和乌尔里克·霍尔兹格拉布

查看所有这些和更多完成联机问题

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Medchemcomm第6期在线发布

本期的封面医学化学通讯突出了菲利普J。约翰逊,米哈伊尔Y.Berezin和他的同事们。作为开发神经特异性近红外(NIR)分子探针的长期目标的一部分,该探针能够无创地评估周围神经损伤,在这篇简明的文章中,Berezin.提出了一种适合此类探针的近红外染料的鉴定研究,专注于一种新型高亲水性和功能性聚甲基染料,更疏水的类似物吲哚菁绿。

一种用于周围神经靶向探头研制的近红外染料
蒂凡尼古斯塔夫森,英岩,比亚拉吉牛顿,丹尼尔A。亨特,塞缪尔·阿齐勒夫,沃尔特·J。埃克斯,苏珊E.麦金农,菲利普J.约翰逊和米哈伊尔。别列津
多伊:10.1039/c2md00297c

在本期中,Georges Vauquelin还对以下内容进行了评论:
通过放射配体结合和功能分析确定药物受体停留时间:实验策略和生理相关性
doi:10.1039/c2md20015e

在这里查看整个问题….

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