化学世界文章类档案馆竞猜

从蜂巢到骨水泥——一个化学世界的故事竞猜

从蜜蜂身上汲取灵感,韩国科学家已将 一种用于蜂箱中的化合物,可制成一种具有持久抗菌性能的新型强生物材料。.

角载PMMA(左)强于庆大霉素(右)强。

骨水泥自20世纪40年代起就被用于外科手术,它像水泥浆一样填补骨科植入物和骨骼之间的空隙。最常用的骨水泥是由一种叫做聚甲基丙烯酸甲酯的合成树脂制成的。或PMMA,而且最近已经有大量的抗生素,比如庆大霉素,试图减少与医疗相关的感染。然而,抗生素的加入引起了人们对抗生素耐药性的关注,潜在致癌作用和PMMA的机械强度降低。

为了克服这些潜在的有害限制,张和昌率领的一支队伍韩国陶瓷工程技术研究所,已经开发出PMMA骨水泥咖啡酸苯乙酯(斗篷)斗篷是蜂胶的活性成分,蜜蜂从各种树木和花蕾中收集的一种树脂状混合物,用于填补蜂巢中的小空隙。海角被认为具有抗菌作用,抗炎药,抗氧化和抗癌作用,已被批准用于食品,食品药品监督管理局提供的饮料和化妆品。

研究人员不仅能够证明载角PMMA对金黄色葡萄球菌是一种有效的抗菌药物,但它也有比抗生素负载的PMMA更好的抗压强度。这种令人印象深刻的强度被认为是由于PMMA和CAPE之间通过均匀加载增强的化学键造成的更高的填充密度所致。相反,传统的抗生素骨水泥混合不均匀,加载效率低。因此,抗压强度与天然PMMA相似。这也解释了为什么与含有庆大霉素的骨水泥相比,Cape-PMMA表现出更可控和持续的抗菌释放。

安东尼托米西亚,劳伦斯伯克利国家实验室专门研究骨缺损和疾病治疗的生物材料专家,加利福尼亚大学美国认为加入天然抗菌剂是个好主意。然而,他强调,抗菌植入物必须与“供应商的手卫生”密切相关,患者非殖民化努力,或环境净化,加上消毒,以防止感染。”

对家兔进行了初步研究,Chang认为,经疗效评价,载角PMMA骨水泥可用于人类临床应用。张说:“我们正试图与一位整形外科医生讨论和合作,我认为我们可以在不久的将来报告新的临床数据。”

故事第一次出现在竞猜化学世界2014年11月,由书面塔哈吉尼·勒特内斯瓦兰。

李惠善和张永和的文章题为含咖啡酸苯乙酯的脊柱骨水泥用于缓释制剂和体内生物学评估在第二期的封面上 属于医学化学通讯

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抗癌药物的流动合成

尽管许多反应组分的溶解性较差,但基于流动的路线需要最少的人工干预。

英国化学家使用了流动化学法与固体支撑清除剂和试剂的结合竞猜合成活性药物成分,伊马替尼,抗肿瘤药物格列卫。该方法避免了任何人工处理中间体的需要,并且允许在不到一天的时间内合成高纯度的药物。

Gleevec由诺华公司开发,是一种用于治疗慢性髓系白血病和胃肠道间质瘤的酪氨酸激酶抑制剂。由于合成所需的许多反应组分的溶解度较低,药物分子是流动化学的一个特别具有挑战性的目标。竞猜该团队设计了一种新的合成路线,以防止设备因产品沉淀而堵塞,并避免了传统批量制备的许多劳动和时间密集的做法。

这项工作被证明是一项挑战。史提夫莱,在剑桥大学,谁领导了这个团队,一路上说,他们“遇到了相当大的障碍和死胡同”。他说,“为了克服在某些反应阶段之间更换溶剂的需要,我们必须发明一种新型的直列式蒸发器,这对我们在这方面以及后来的综合研究中都很有帮助。

与传统的工业合成格列卫不同,这条新开发的路径以模块化的方式耦合分子片段。托马斯沃思,他在加的夫大学研究微反应堆技术,英国评论说:“虽然不是为了与工业合成竞争,模块化方法允许轻松改变构建块,以便高效快速地生成用于筛选目的的伊马替尼类似物。

使用最终设备装置总共合成了九种类似物,然后对其进行抗癌活性筛选。结果表明,药物分子中的哌嗪基团在受体结合中起作用。而不是像以前想象的那样简单地充当一个增溶组。

Ley的团队现在正致力于合成和筛选相结合,以快速提供有关产品的信息,以及将其方法扩展到新的功能材料。

阅读有机和生物分子化学竞猜纸,对于免费4周在这里:

利用流动化学方法快速合成伊马替尼和类似物竞猜
马克D霍奇金伊恩河Baxendale和Steven V.莱
org。生物醇化学。
DOI:10.1039/c2ob27002a

故事首次发表于竞猜化学世界.

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帮助对抗流感

全球每年有多达500万例急性呼吸道疾病流行性感冒导致50万人死亡,寻找更好的治疗方法很重要。来自澳大利亚和美国的科学家已经开发出合成一种比目前使用的商业药物具有更高产量和抗病毒活性的药物,如瑞沙(扎那米韦)和达菲(奥司他米韦)。他们声称。

尽管现有的二聚扎那米韦化合物显示出显著的治疗潜力,目前使用的合成方法只生产中等产量的化合物。本杰明弗雷泽和同事在澳大利亚核科学技术组织竞猜设计了一条高产率的合成路线,它还可以用新的链接器功能来准备二聚体。

该组通过使用已知的环加成反应制备了新一类扎那米韦二聚体,该环加成反应提高了偶联率,并允许快速优化抗病毒活性作为连接体长度的函数。合成的二聚体是迄今为止最有效的流感抑制剂之一,比扎那米韦效力高达3000倍。这种效力可能是因为二聚体通过一种双重机制起作用:它们抑制神经氨酸酶(病毒表面的一种酶和流感治疗中的一个靶点)并增强聚集。

虽然疫苗接种计划降低了流行性流感爆发的风险,仍然需要抗病毒药物©Shutterstock

弗雷泽评论说,二聚体仍处于研究阶段,因此,在药物可供人类使用之前,需要进行大量的进一步测试。该小组希望在未来对这些化合物进行放射性标记,从而使其生物分布,可以测量肺部的新陈代谢和滞留时间。弗雷泽还提到,开发高阶多聚体也可能获得更大的抗病毒活性,包括扎那米韦的三聚体和四聚体,因为病毒上的每一个神经氨酸酶受体都有四个活性位点。

虽然小组使用的两种方法都不是新的,评论汉斯斯特里舍在苏塞克斯大学,英国该研究增加了抑制剂部分之间的“关于最佳距离的有价值信息”,从而有助于新一代抗流感药物的开发。

故事首次发表于竞猜化学世界

读完整的 医学化学通讯免费提供4周的论文:
1,4-三唑连接的扎那米韦二聚体作为甲型和乙型流感高效抑制剂的合成
本杰明HFraser斯蒂芬妮·汉密尔顿,安文Krause Heuer菲利普J。莱特Ivan Greguric西蒙·P·P希尔斯阿利斯泰尔G德拉芬瓦莱里诉福金和K.贝瑞·夏普利斯
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一石二鸟

尽管是最近许多研究的焦点,据估计,目前有4亿多人感染了疟疾,血吸虫病或钩虫。为了帮助补救这种情况,美国科学家已经开发出对这三种寄生虫病都有效的混合药物.

超过4亿人感染了疟疾,血吸虫病或钩虫(如图所示)

尽管已经制定了多种治疗这些疾病的方法,药物往往会产生毒性副作用,对常用分子产生广泛的耐药性。为了帮助改善对感染者提供的药物,布莱恩·莫特在国家卫生研究院,和同事们,一直在研究联合疗法,对同一地区的多种寄生虫特别有用。

研究小组开发了一种含有两个杂环的混合药物:呋氧烷和喹啉。研究人员先前已经发现,氟氧烷具有显著的抗寄生虫活性,喹啉在多种其他疾病的化疗中也显示出了前景。很可能曲尼奥林的工作方式不同,也许是免费的,氧化呋氧烷的作用机理,因此,研究小组的理论基础是两个分子的结合可能是有益的。

阅读完整故事在里面竞猜化学世界

读完整的医学化学通讯本文如下:
一种潜在治疗三种寄生虫病的呋氧烷-阿莫地喹混合物
布莱恩T。莫特.
DOI10.1039/c2md20238g

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花椰菜抑制细菌生长

花椰菜和芽甘蓝含有能抑制致病细菌生长的化合物。

以色列的化学家说异硫氰酸盐硫拉菌素和芥酸,在芸苔科蔬菜如花椰菜中发现,球芽甘蓝,卷心菜和花椰菜,抑制致病细菌铜绿假单胞菌的生长。

细菌群体感应(QS)是细菌交流的方法。不是语言,它们将信号分子释放到环境中,一个细胞就能感应到其他局部细菌的数量。通过使用QS,细菌可以通过基因表达来协调它们的行为,并适应不断变化的环境条件。随着耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌等细菌产生耐药性,抑制细菌生长的替代策略是必要的,QS抑制被认为是一种新的预防细菌生长的策略。

球队,以LED米迦勒梅勒来自内盖夫本古里安大学,贝尔舍瓦发现来自花椰菜的异硫氰酸盐抑制群体感应。他解释说:“这可能向细菌发出一个信号,表明殖民地条件并不理想。”“一般来说,吃蔬菜对人体健康的好处已经为人所知已有一段时间了。在分子水平上,还不太清楚,为基础研究提供了肥沃的土壤。”

阅读整个竞猜化学世界故事

然后读完整的医学化学通讯纸张:
萝卜硫素和芥酸,来自花椰菜的天然异硫氰酸盐,抑制细菌群体感应
Hadas GaninJosep RayoNeri AmaraNiva LevyPnina Krief和Michael M.梅吉勒
DOI:10.1039/c2md20196h

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伤口床纳米工程

一种胶原蛋白结合肽在伤口愈合中的应用已经被美国科学家开发出来。肽能侵入胶原链,在室温下形成一个强而稳定的非共价键。悬垂药物分子可以附着在肽上并锚定在伤口部位,以帮助伤口愈合…

阅读全文:竞猜化学世界,或阅读有机和生物分子化学竞猜纸张:

退火为天然胶原蛋白的肽体外离体
萨亚尼·查托帕迪,克里斯托弗J。Murphy乔纳森F麦卡努蒂和罗纳德T雷恩斯
内政部:10.1039/c2ob25190f

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新一代结核病药物

印度的科学家们正在瞄准一些酶,这些酶负责催化形成键,以修复DNA磷酸二酯骨架(称为DNA连接酶)中的刻痕,以解决多药耐药细菌日益增长的健康问题。尤其是抗结核病。

结核杆菌

与目前的药物不同,新的化合物只针对细菌酶,而不是细菌酶和人酶。

DNA连接酶使用三磷酸腺苷(ATP)或烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)。+)作为细胞过程中的辅助因子(有助于促进生物反应的小分子),例如DNA修复和复制。人类只有利用ATP的DNA连接酶,但细菌两者都使用。研究表明,NAD+-依赖性连接酶在几种细菌中是必不可少的,包括结核分枝杆菌大肠杆菌,使它们成为吸引人的毒品目标。

勒克瑙中央药物研究所的研究小组合成并筛选出芳基羟肟类药物,以证明它们对细菌有活性。但不是人类,DNA连接酶的版本,同时得出结论,它们没有任何一般的DNA相互作用。

“复查为开发新的经济型抗结核药物提供了更好的机会。“合成的容易使它们具有吸引力,”拉玛·帕蒂·特里帕蒂说,勒克瑙的一部分。

开发出能够区分ATP-和NAD的新的小分子化合物。+-依赖性连接酶,比如这里的化合物,“对于提高特异性水平的工程分子很重要,”Rommie Amaro说,加利福尼亚大学的酶学和药物发现研究专家,尔湾美国。“从临床角度来看,这种特异性对于这些化合物的有用性至关重要。”他补充说,这项研究可能有助于开发对RNA编辑连接酶有活性的化合物。这些是世界上几种最具破坏性的疾病的潜在抗寄生虫目标,例如恰加斯病和非洲昏睡病。

芳基羟肟酸盐的合成及生物评价+和ATP依赖性DNA连接酶
Vandna KukshalMridul MishraArya AjayTaran KhanamRahul SharmaDivya DubeDeepti ChopraRama Pati Tripathi和Ravishankar Ramachandran
内政部:10.1039/c2md00168c

阅读原文:竞猜化学世界

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分子肥胖正在减轻化学界的药物发现药物竞猜

如我们所料,Michael Hann综述分子肥胖吸引了很多人的兴趣。

竞猜化学世界四月发行.

你可以读完整的故事在这里下载免费的报纸在这里.

分子性肥胖,药物发现的效力和其他成瘾
米迦勒M汉恩
医学博士。化学。共同体.,2011,先进文章
多伊:10.1039/C1MD00017A

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修复错误基因——化学界的baasov和medchemcomm竞猜

以色列科学家已经开发出比目前的药物更能治疗遗传疾病的化合物。

提摩尔巴索夫以色列理工学院的同事们改进了用于抑制无义突变基因缺陷的化合物。

“治疗遗传疾病是现代医学的最大挑战之一。抑制疗法可用于临床的可能性是非常可行的。,Baasov说。

阅读整个故事竞猜化学世界.

全文是自由存取在这里:

氨基糖苷类药物修复缺陷基因:提高对致病无义突变抑制作用的新药物载体鉴定
Jeyakumar Kandasamy,达娜·阿蒂亚·格利金,瓦莱里·贝拉霍夫和蒂莫·巴索夫,
医学博士。化学。共同体.,二千零一十一
多伊:10.1039/C0MD00195C

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化学界抗击抗生素耐药菌药物竞猜

日本科学家揭示了万古霉素二聚体如何有效地对抗万古霉素耐药细菌。

Vancomycin糖肽类抗生素,用于治疗其他抗生素无效的细菌感染。然而,万古霉素耐药肠球菌(VRE)和金黄色葡萄球菌的发展意味着研究人员正在转向不同形式的万古霉素以提高其疗效。

阿里莫托平冈在东北大学,仙台同事们先前已经证明万古霉素二聚体对万古霉素耐药细菌具有良好的抗菌活性。现在,他们已经展示了二聚体如何与细菌相互作用。

阅读完整的故事竞猜化学世界.

这篇论文是免费的访问!

万古霉素二聚体在细菌细胞壁合成中作用模式的新认识
Osamu Yoshida中村顺Hidenori Yamashiro先生,Kenji MiuraSayaka HayashiKosei UmetsuShu XuHideki Maki和Hirokazu Arimoto
医学博士。化学。共同体.,二千零一十一
多伊:10.1039/C0MD00230E

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