OBC热烈欢迎安东尼·戴维斯教授担任我们的新编委会主席。

我们很高兴地宣布,教授的任命。安东尼·戴维斯作为新人有机和生物分子化学竞猜编委会主席。托尼在担任了多年的编辑委员会成员后回到了董事会,我们非常高兴地欢迎他担任主席的新角色。

托尼是布里斯托尔大学超分子化学教授,竞猜通过对负离子识别和转运的研究,碳水化合物的识别,以及晶体工程。他的化学生涯始于牛津大学,竞猜同时获得学士学位和D.Phil(戈登·惠特姆博士的团队中),并在教授的指导下进行了两年的博士后工作。杰克·鲍德温。他加入了教授的小组。Albert Eschenmoser在1981年,作为英国皇家学会欧洲交流学者,在成为三一学院的有机化学讲师之前,竞猜都柏林,在1982年。2000年9月,他搬到了现在的学校,你可以在研究小组网页.

Tony也是Ziylo的联合创始人,一家专注于开发糖尿病患者新疗法的生物技术公司,最近卖给了诺和诺德。从Ziylo衍生出的第二家公司,Carbometrics,继续研究碳水化合物检测。

教授戴维斯获得了许多奖项,包括蒂尔登奖章和RSC物理有机化学奖。竞猜他发表了数百篇文章,你可以在下面看到他的作品选集。

一旦成为主席,托尼说,”OBC是有机化学出版的基石,我很高兴承担起这个责任。

阅读托尼的一些最新出版物:

大环合成凝集素识别麦芽糊精

化学。共同体。,2018年,54,8649-8652号

离子运输昊图公司-跨细胞膜和囊泡膜的苯撑双脲

org。生物醇化学。,2018年,16,1083-1097

(包括2018年OBC热门文章收集)

合成凝集素在水中对映选择性碳水化合物的识别

化学。科学研究。,2017年,8,4056-4061

一种非对称合成凝集素的合成与评价:一种多才多艺的碳水化合物受体方法

org。生物醇化学。,2016年,14,1930-1933年

(包括2016年OBC热门文章收集)

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利用生物合成途径有效衍生生物活性天然产物

自然在其产生具有高生物效力的结构复杂分子的能力方面是无与伦比的。几个世纪以来,天然产品一直被用于医药领域,并为潜在的药物引线提供了有利可图的来源。制定有效的合成策略,以及类似物的生产,一直具有挑战性。

最近OBC出版,林教授Shuangjun上海交通大学已鉴定出一种在天然产物生物合成中起关键作用的酶。Streptonigrin,从细菌中分离出来的高度虚构的氨基醌小叶链霉菌。

链脲黑素具有悠久的历史,由于其具有挑战性的分子结构和有效的抗菌和广谱抗癌活性,已引起合成和生物化学界的广泛关注。在20世纪70年代,链霉菌素进入第二阶段临床试验,尽管最终由于高水平的毒性和副作用而失败。尽管如此,对其药用特性的兴趣仍然存在,许多关于其化学和生物合成的研究已经报道,希望能够生产以链黑素为基础的类似物,这将减轻自然产物的细胞毒性,同时利用广泛的生物能力。

教授林说,以前的遗传和生化研究成功地发现了一个关键β-carboline(3)中间Streptonigrin生物合成途径的。β-卡波林部分是一大类天然和合成吲哚生物碱的常见结构特征。催化它们形成的酶没有很好的特征或报道。林和他的同事发现了一种蛋白质,StnK2,他们提出对皮克特-斯宾格勒反应进行催化,该反应负责从(2)形成β-卡铂。年代3年代)-β-methyl色氨酸和赤藓糖(图)。

本研究重点研究了STNK2作为一种毕赤酵母的生化特性。详细分析了其立体选择性和底物特异性。尽管STNK2对各种色氨酸类似物具有灵活性,但它具有独特的醛特异性。此外,StnK2表现出高立体选择性,只有认识到S -对映体和产生(R)β-Carboline支架的C-1。

这项研究不仅帮助我们了解了皮克特-斯宾格勒酶,建立了一种高效制备链霉素类似物并探索其药用特性的新方法。

欲知详情,请参阅:

StnK2催化Pictet-Spengler反应参与抗肿瘤试剂链加压素的生物合成
Xiaozheng王Dekun香港,婷婷皇邓子新、林双君
doi:10.1039/c8ob02710b

的更多论文OBC生物合成主题收藏


维多利亚Corless完成了她的博士学位。在有机化学方面与教授竞猜多伦多大学的安德烈·尤丁说。她的研究集中在合成动势两性的构建基块,特别强调创造新颖的生物活性分子。她热衷于科学并交流新发现以提高科学素养。竞猜

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Santanu Mukherjee教授介绍,OBC副主编

OBC很高兴欢迎我们的新副主编,Santanu Mukherjee教授,致编委会。

桑塔努在R。竞猜K。住宿学院的使命,Narendrapur,印度,2000年获得学士学位。他继续在印度理工学院攻读化学硕士学位,竞猜坎普尔,2002年,在加入德国科隆大学阿尔布雷希特·伯克塞尔教授攻读博士学位之前。在2006年完成这些之后,2008年之前,他曾在M_lheim an der Ruhr的马克斯普朗克研究所F_r Kohlenforschong的本杰明·里斯特教授和E教授担任博士后研究员。J.2008-2010年就职于哈佛大学。在2010年,桑塔努回到印度,加入印度科学院有机化学系,竞猜竞猜班加罗尔副教授,2015年晋升为副教授。

他的研究兴趣集中在不对称催化,特别强调发现新的对映体选择性变换,最近,铱催化的不对称烯丙基取代反应。为了了解更多关于他的研究兴趣,您可以访问群网页。

桑塔努是众多奖项的获得者,并在高质量期刊上发表了大量论文。以下是这些出版物的一些例子:

香豆素的铱催化对映选择性直接乙烯烯丙基烷基化

化学。科学研究。,2018年,9,5767 - 5772年,边条

解偶联丁醇酰胺的“水上”催化对映选择性磺基化反应

org。生物醇化学。,2017年,十五,6921 - 6925年

硝化催化对映体选择倾泻β-酮的烯基化反应

化学。科学研究。,2017年,8,6686-6690,边缘物品

3-异硫氰酸环氧化吲哚与外环α,β-不饱和酮的催化对映选择性级联迈克尔/环化反应途中3、2′吡咯烷基bispirooxindoles

org。生物醇化学。,2016年,14,10175 - 10179年,沟通

提交手稿供桑塔努今天处理

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2019年布里斯托合成会议

有机和生物分子化学竞猜很荣幸能赞助2019年布里斯托尔合成会议,在维多利亚房间举行,布里斯托尔大学2019年4月9日。

这次会议的演讲者阵容非常出色,包括OBC咨询委员会成员Helma Wennemers(苏黎世ETH)和Ilan Marek (Technion,以色列理工学院)。

报名现已开始,因此,为了完整的演讲者名单和注册,见布里斯托合成会议网页.

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荧光肽置换在小分子RNA靶向筛选中的新应用

最近在我们对RNA的理解上取得的进展已经使它的作用超越了仅仅是遗传信息的载体。现代RNA的观点包含了各种各样的分子,在调节许多重要的生物过程中起着核心作用,包括各种癌症和非肿瘤性疾病的进展。

在她的最近OBC出版,杜克大学的阿曼达·哈格罗夫教授创建了一个常规,利用荧光指示剂置换法(FID)鉴定不同RNA蛋白的小分子抑制剂的高通量筛选技术。

小分子RNA抑制剂具有增强吸收、促进细胞凋亡、促进细胞凋亡等优点。分发,与反义技术中常用的寡核苷酸相比,口服生物利用度更高。荧光分析是广泛应用的技术,用于筛选小分子库,然而,荧光标记的加入会导致RNA的天然结构发生改变,并常常带来合成上的挑战。支撑材,另一方面,是一种“无标记”的方法,在这种方法中,指示剂在寡核苷酸存在或不存在的情况下显示不同的荧光性质。

哈格罗夫小组实施Tat FID实验,以同时筛选针对多个RNA目标的小分子文库。这为测定结合亲和力和评价特异性提供了一种有效的方法。TAT-FID分析需要TAT肽结构,在N端用F_rster共振增强转移(FRET)对-A 5-羧基氟烷(FAM)标记,在C端用5-羧基四甲基罗丹明(TAMRA)标记(见图)。当肽与RNA结合时,荧光团之间的距离允许FAM的激发和TAMRA的发射检测。Tat肽的位移导致荧光信号猝灭,可以用来量化结合亲和力。

一个由30个小分子(包括已知的RNA结合小分子)组成的文库被筛选出4个精选的RNA结构。该分析成功地鉴定了所有四个RNA分子的命中率,并鉴定了单个小分子的不加区别的结合。结合结果与已知文献结果相关,通过统计分析,阐明小分子结构/RNA结合亲和力和选择性的关系。

与任何基于荧光的分析方法一样,TAT-FID分析具有固有的局限性。然而,由于操作简单,它被证明是一种强大的高吞吐量技术,配体和靶的低浓度要求,以及快速评估小分子/RNA结合相互作用的能力。

欲知详情,请参阅:

荧光肽置换法是筛选RNA小分子文库的常用方法
尼拉杰N.Patwardhan,
DOI:10.1039/C8OB02467克


维多利亚Corless最近完成了博士学位。在有机化学方面与教授竞猜多伦多大学的安德烈·尤丁说。她的研究集中在合成动势两性构建基块上,这为化学选择性转化的发展提供了一个多用途的平台,特别强调创造新的生物活性分子。竞猜

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来自菜籽油和元素硫的可持续肥料

鉴于全球粮食生产的需求日益增长,发展有效的作物施肥已成为一个日益令人担忧的问题。缓释肥料已被开发成一种提高作物生产效率,同时最大限度地减少营养浪费的战略,减少负面环境影响,提高作物产量。控制养分扩散的机制包括养分的半可溶性或复杂形式,水溶性化合物的缓慢水解,以及将营养物质封装在半透性或渗透性涂料中,以控制溶解/释放(以及其他许多用途)。虽然缓释策略很有前途,无机涂层和复合材料的脆性或合成聚合物涂层的持久性等技术限制阻碍了其工业用途。

在一份由弗林德斯大学的贾斯汀·乔克教授,该小组试图开发一种高效持久的从菜籽油和单质硫中提取的缓释肥料。硫因其低成本而极具吸引力,丰富,它是一种次生植物养分和杀菌剂。无数的研究和多年的研究,然而,研究表明,硫肥的脆性是其长期存在的局限性。目前的研究,因此,专注于将硫转化为一种更耐用的聚合物形式,用作与NPK(氮,磷、以及钾)营养素。

采用反硫化法制备了硫聚合物。在这个过程中,加热单质硫可促进硫自由基的生成,硫自由基可与不饱和小分子交联剂反应。在这种情况下,以菜籽油为交联剂,形成一种能包裹NPK养分的多硫化物聚合物。

在土壤柱中放置肥料并测量流出电导率的洗脱研究表明,相对于游离氮磷钾,硫包氮磷钾肥料在控制氮磷钾养分释放方面具有优越的能力。一项小规模的植物生长研究也发现,与其他群体相比,复合材料处理的植物更健康,结出更多的果实。更令人兴奋的是,菜籽油多硫化物可以用回收的食用油制成,把食物垃圾转化成有价值的肥料。

随着养活迅速增长的人口的挑战日益增加,同时也减轻了对环境的破坏性影响,像这样在高效和可持续农业实践方面取得重大进展的研究比以往任何时候都更为重要。

欲知详情,请参阅:

硫聚合物复合材料作为控释肥料
马克西米利安曼,
doi:10.1039/c8ob02130a


维多利亚Corless最近完成了博士学位。在有机化学方面与教授竞猜多伦多大学的安德烈·尤丁说。她的研究集中在合成动势两性构建基块上,这为化学选择性转化的发展提供了一个多用途的平台,特别强调创造新的生物活性分子。竞猜

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肽锚定防水防晒霜

与过度暴露于紫外线(UV)辐射有关的风险已得到充分研究,许多国家的卫生保健举措一直在推动大规模的防晒计划。尽管这有助于提高公众的认识,最近的研究发现皮肤癌,比如黑色素瘤,基底细胞癌,鳞状细胞癌,已经成为世界上最常见的癌症,随着越来越多的皮肤癌在美国被确诊乳房,前列腺,肺癌和结肠癌合并。

最近OBC研究通过麻省理工学院罗纳德·雷恩斯教授,研究人员发现,尽管使用防晒霜可以将患皮肤癌和衰老的风险降至最低,仍然需要发展更持久的,不油腻的防晒霜,不容易被水或汗水冲走。

防晒霜通常会在皮肤上形成一个保护屏障,在紫外线到达DNA之前,通过吸收或反射紫外线来防止各种紫外线辐射。典型的吸收过滤器是小型芳香族化合物,如水杨酸盐,肉桂酸,二苯甲酮,或对氨基苯甲酸的衍生物。

先前的研究是这样进行的:小分子紫外线滤光片被附着在亲油性部分,以减少在体育活动中被洗掉的防晒霜的数量。然而,这些化合物还没有被证明能有效地抵抗“洗涤”,而且往往油腻得令人讨厌,根据作者的说法,这降低了公众使用它们的依从性。

雷恩斯和同事们提出,胶原蛋白模拟肽(CMPS)可以有效地将悬垂的紫外线滤光片固定在皮肤上。天然胶原蛋白在其整体3D结构中包含循环和中断,为CMPs提供了大量的结合位点(如Raines小组之前的工作所示)。因为胶原蛋白是皮肤的主要成分,这将提供一种有效地将紫外线滤光片绑在皮肤上的方法,以创造一种有效的,防水防晒霜。雷恩斯和同事们展示了水杨酸结合CMP的成功锚定及其在反复水洗后对含胶原蛋白皮肤替代物的保留。该策略高度模块化,为开发更有效、更耐用的防晒霜提供了极好的概念证明,以解决全球关注的问题。

欲知详情,请参阅:

垂饰肽赋予防晒霜耐水性。
奥布里J。埃利森和
DOI:10.1039/C8OB01773E


维多利亚Corless最近完成了博士学位。在有机化学方面与教授竞猜多伦多大学的安德烈·尤丁说。她的研究集中在合成动势两性构建基块上,这为化学选择性转化的发展提供了一个多用途的平台,特别强调创造新的生物活性分子。竞猜

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OBC欢迎新的编辑委员会成员Corina S。辛德勒

我们一个we’我们很高兴向大家介绍科琳娜助理教授。辛德勒是我们编辑委员会的新成员。

来自Schwaebisch Hall,德国,科琳娜在慕尼黑工业大学完成了本科学业,在K的指导下完成毕业论文。C。拉霍亚斯克里普斯研究所的尼古拉欧。随后,她加入苏黎世埃斯的凯瑞拉集团攻读博士学位。在接受Eric N.的博士后职位之前。哈佛大学的雅各布森。2013年,她在密歇根大学(University of Michigan)担任助理教授。

在她的职业生涯中,科琳娜从事有机金属和有机合成化学的各个领域。竞猜目前,她在密歇根的研究实验室主要致力于开发新的合成方法来获取生物活性结构,你可以通过访问了解更多该集团的网页.

科琳娜获得了包括国家科学基金会职业奖在内的众多奖项,c&en天才12奖,美国化学学会绿色化学研究所绿色x:后起之秀奖和阿尔弗雷德P。竞猜斯隆基金会奖学金。

读她的出版物,包括:

合成和生物评价pharbinilic酸和衍生品NF-κB通路抑制剂

化学。共同体。,2015,51,8990-8993,doi:10.1039/c5cc02918j

Photoredox激活和阴离子结合催化β-amino双重催化合成的酯

化学。科学研究。,2014年,5个,112-116页,doi:10.1039/c3sc52265b

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利用环应变驱动环烯烃的经典禁热[2+2]加成

环丁烷环是一种独特的结构元素,存在于多种具有生物活性的天然产物和合成分子中。虽然环丁烷几个世纪前就为人所知,由于固有的环应变,它们在合成中的应用在过去的40-50年里才变得越来越流行。

烯烃的光化学[2+2]环加成反应是合成环丁烷环的有力策略。然而,环烯烃在紫外光下的直接辐照常常导致不需要的和难以控制的重排途径。

俄克拉荷马州立大学吉米·韦弗教授提出了一种替代环烯烃直接辐照的方法,即以环应变的形式捕获能量。韦弗集团已将其温和有效的方法应用于a内嵌环丁烷环的合成指挥控制对称的三环框架。

众所周知,热[2+2]环加成是“禁止”的过程,因为在过渡状态期间反应伙伴的轨道重叠不利。然而,一个常见的例外是π2S+π2一个]添加烯烃和酮。Weaver小组提出π2S+π2一个]通过生成高能中间体,可对基态烯烃进行环加成,这会导致热环加成的相对能垒减小。

该方法使用铱基光催化剂产生高应变反式-环庚烯中间体-环庚烯中间体-具有27-36千卡/摩尔环链张力-以驱动环庚烯和各种环烯烃底物的热[2+2]环加成。有趣的是,反应生成了四个新的立体中心,具有良好的立体选择性和区域选择性。利用可见光光谱内的光来激活光催化剂的另一个优点是使竞争性光化学[2+2]添加途径最小化。

这项研究是一个很好的例子,应用基本原理驱动以前不可接近的机械路径。作者希望他们的研究将鼓励可见光能量的其他应用来驱动不利的电子反应。

欲知详情,请参阅:

可见光光催化下难以捉摸的热[2+2]环加成:利用应变获得c2对称的三环
卡马尔吉特辛格,


维多利亚Corless最近完成了博士学位。在有机化学方面与教授竞猜多伦多大学的安德烈·尤丁说。她的研究重点是合成动势两性构建基块,这为化学选择性转化的发展提供了一个多功能平台,特别强调创造新颖的生物活性分子。她热衷于交流新发现以提高科学素养。竞猜

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构建光开关配体库的开发平台

光开关小分子已经成为分析生物系统的重要工具。光可调谐分子的发现,使研究细胞内复杂的生理反应,通过精确的时空控制,以调节其功能。虽然强大的工具,从头设计通常具有挑战性,因为它需要有关配体和受体结构的详细信息。

最近OBC出版,一组阿尔伯塔大学的拉特米尔·德达教授讨论了开发光响应配体文库的策略,可以通过嫁接已知的LR结构产生,比如偶氮苯,到具有既定生物活性的分子上。通过这种方式,识别新型LR配体的挑战可以通过从已知具有所需生物功能的标记的LR化合物库中选择来解决。

他们的研究概述了使用合成LR双环肽的这类库的概念证明,其中含有羟胺和含偶氮苯的二氯苯(HADCAZ)连接剂。

HADCAZ作为一个3点的关键点,可以通过其正交反应的“硫醇反应”和“醛反应”连接点用于肽的双环化。作者成功地展示了一个小的双环肽库的合成从线性,在一个容器中的未保护肽(长度约为20个氨基酸),两步反应包括双分子内亲核加成和肟形成两个环。用365nm光照射后,结合肽的Hadcaz连接子可逆地转变为顺式构象,并用分子动力学(MD)模拟评估构象变化。它们的性质似乎取决于肽段的长度。

虽然广泛的应用程序仍然需要优化,这项工作提供了一个多才多艺的平台,从其中可以探索光化学遗传学和光药理学领域的许多途径。

欲知详情,请参阅:

Light-responsive二环肽
穆罕默德R。贾法里,
DOI:10.1039 / C7OB03178E


维多利亚Corless目前正在完成她的博士学位。在有机化学方面与教授竞猜多伦多大学的安德烈·尤丁说。她的研究重点是合成动势两性构建基块,这为化学选择性转化的发展提供了一个多功能平台,特别强调创造新的生物活性分子。

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